usdt交易平台(www.caibao.it):原创 为什么他把阿托伐他汀,换成瑞舒伐他汀?由于药物之间会“打架”

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原题目:为什么他把阿托伐他汀,换成瑞舒伐他汀?由于药物之间会“打架”

有一位患者跟华子说,他一直吃阿托伐他汀预防心脑血管疾病,同时还在吃着降压药氨氯地平和阿司匹林。在服药过程中肝功能一直不太好,转氨酶在100左右,另有几天早晨起床后感受大腿上的肌肉疼,他忧郁自己发生横纹肌消融症,问华子应该怎么办?

华子问他的肾功能若何,他回覆没有问题。于是华子给出的解决方法是与医生协商,把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀。由于有些药物之间会“打架”,换药之后会削减不良反映的发生率。

对于他汀类药物,人人并不生疏。这是一类可以抑制人体胆固醇合成酶的药物,降低血液中胆固醇的水平,而且具有一定水平逆转斑块的作用,在心脑血管疾病的预防中,他汀类药物施展着重要作用,而且不能替换

然则在使用他汀类药物的过程中,有两个严重的不良反映需要人人小心。

第一个严重不良反映,就是可能导致肝功能异常,表现为肝氨酶的升高。但转氨酶的升高,并不意味着肝脏损伤。若是转氨酶升高没有跨越正常值的3倍,仍然可以正常用药。然则若是在用药过程中转氨酶跨越正常值3倍,就需要暂停服药了。

第二个严重不良反映,就是可能导致肌肉损伤,表现为肌肉疼痛,严重者会导致横纹肌消融。虽然导致横纹肌消融的不良反映很罕有,然则一旦发生就会造成生命危险。就需要在用药时对肌酸肌酶(CK)水平举行监控,若是跨越初始值10倍,或是正常值5倍时,需停药。

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二、药物之间“打架”也会导致不良反映

他汀类药物在与其他药物适用的时刻,可能会发生药物相互反映,导致不良反映发生率增添。也就是说,两种药同时用的时刻可能会相互“打架”,从而导致药物作用的削弱,或是不良反映的增添

比如说前文提到的那位患者,他在服用氨氯地平和阿托伐他汀,这两种药物都需要经由细胞色素P450中的亚家族3A4(CYP3A4)酶举行代谢。当两种药物同时服用时,就会相互竞争。造成与CYP3A4酶连系能力弱的阿托伐他汀代谢削减而蓄积,不良反映发生率就会增添。

打个比方说,CYP3A4酶是许多药物代谢都要通过的“独木桥”。在多种药物同时存在的时刻,过桥能力强的药物,就会倾轧能力弱的药物。被倾轧的药物只能继续留在人体中守候机遇“过桥”代谢,若是守候的时间太久,会就造成药物蓄积而中毒。

肝药酶的代谢能力存在着个体差异性,大多数人的“独木桥”够宽,可以让多种药物通过,不会发生问题。只有少部分人代谢能力弱,或是服药量过大时,才会发生药物“打架”征象。阿托伐他汀与氨氯地平之间不存在联用禁忌,然则在联用时要密切注意不良反映的情形,若是发现问题,要实时调整。

三、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的相互替换

华子建议用那位患者用瑞舒伐他汀来代换阿托伐他汀,是由于在他汀药物之中,这两个他汀都可以把密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低50%以上,是强效他汀。而其他的他汀类药物,最多只能降低LDL-C水平40%,为中效他汀。以是阿托伐他汀与瑞舒伐他汀在相互替换时,对治疗效果的影响比较小

瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物,约莫90%通过粪便原型渗出,有5%通过尿液原型渗出,只有不到5%的通过肝脏代谢,而且介入代谢的是CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6等同工酶,几乎不走CYP3A4这个“独木桥”。以是当需要与多种药物团结应用时,使用瑞舒伐他汀发生药物相互作用的概率更低

但严重肾功能不全者,在服用瑞舒伐他汀时会发生蓄积中毒。以是瑞舒伐他汀通常只用于不存在肾功能方面问题的患者。阿托伐他汀的脂溶性高,容易进入肝脏,对肝功能影响大一些。而瑞舒伐他汀水溶性高,对肝功能影响小一些。以是肝功能欠好的人,也宜选用瑞舒伐他汀。

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